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JF
Rhumatologue

Docteur JEAN FOUCAULT

RPPS 10001925055
📚 HAL (1)

Diplômes

🎓 DES & spécialité ordinale

  • Rhumatologie (SM)

🎓 Diplômes

  • DE Docteur en médecine

Source : Annuaire Santé ANS (FHIR Practitioner.qualification) · Mises à jour quotidiennes.

Bibliographie

Source : HAL — archive ouverte CCSD/CNRS (couvre articles, chapitres EMC, communications congrès, thèses).

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Articles de presse (1)

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  • La reine du plongeon a fêté ses 100 ans - lanouvellerepublique.fr

    📰 lanouvellerepublique.fr · 21/01/2020

    <a href="https://news.google.com/rss/articles/CBMiqAFBVV95cUxNZEs4WFQ2aEhYR1lMRmYtdnVXdzB5STVMSkRsNURMRlVVeVR1NVFzUjl5LUdubV9vT2NwZ21McGdQQ1c5NjNmUjd2QmZwZDJTdUc2NFRyMHphdEhTbmxHcl9qdS1BYjJ3TU1TbGpnZzVYUE5LVlA5akZvdVVNRnBvdXp1eGFkOWhpZElYWmZzMnRhaVZFNDlrVUJTdFIzSDFyYXRJUHFkRjk?oc=5" target="_blank">

Top publications · les plus citées

  • 1
    Synthesis and structure-activity relationship of Huprine derivatives as human acetylcholinesterase inhibitors

    Bioorganic & medicinal chemistry · 2009

    📚 30 citations🎯 RCR 1.05🔓 Open Access
  • 2
    New huprine derivatives functionalized at position 9 as highly potent acetylcholinesterase inhibitors

    ChemMedChem · 2011

    📚 29 citations🎯 RCR 1.11
    Lire l'abstract Crossref ↓

    AbstractA series of 24 huprine derivatives diversely functionalized at position 9 have been synthesized and evaluated for their inhibitory activity against human recombinant acetylcholinesterase (AChE). These derivatives were prepared in one to five steps from huprine 1 bearing an ester function at position 9. Ten analogues (1, 2, 6–9, 13–15, and 23) are active in the low nanomolar range (IC50 &lt;5 nM), very close to the parent compound huprine X. Compounds 2, 6, and 7 show a very good selectivity for AChE, with AChE inhibitory activities 700–1160‐fold higher than those for butyrylcholinesterase (BChE). The inhibitory potency of these compounds decreases with the steric bulk of the substituents at position 9. According to docking simulations, small substituents fit into the acyl‐binding pocket, whereas the larger ones stick out of the active site gorge of AChE. Determination of the kinetic parameters of three of the most potent huprines (2, 6, and 7) showed that most of the difference in KD is accounted by a decrease in kon, which is correlated to the increase of the substituent size. A first in vivo evaluation has been performed in mice for the most active compound 2 (IC50=1.1 nM) and showed a rather weak toxicity (LD50=40 mg kg−1) and an ability to cross the blood–brain barrier with doses above 15 mg kg−1.

Publications scientifiques (4) — classées par pathologie

Source PubMed · Recherche par auteur (homonymes possibles, vérifier l'affiliation).

Transversal2

Lupus1

Sclérodermie1

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