📇 Rhumatologue · COURBEVOIE · (92) · Mixte

MME DOMINIQUE PENAUD-JAUFFRET

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Plateau technique de référence
Assistance publique – Hôpitaux de Paris (APHP) — équipements et expertise pointus pour les cas complexes
Auteur de référence en rhumatologie
50 articles scientifiques publiés — un praticien à la pointe de la recherche
Disponibilité géographique
3 lieux d'exercice — choisissez celui qui vous arrange
Délais de RDV courts dans la région
136 rhumatos / 100 000 hab. — département bien doté

Rhumatologue

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CHIESI SA
CHIESI SA 11 AVENUE DUBONNET, 92400 COURBEVOIE
☎ 0147684126Activité non soignante
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Top publications · les plus citées

Restoration of the Tumor Suppressor Function of Y220C-Mutant p53 by Rezatapopt, a Small-Molecule Reactivator

Cancer discovery · 2025

📚 34 citations🎯 RCR 11.56🔓 Open Access📄 PDF gratuit ↗

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Abstract Restoration of the tumor suppressor function of tumor-associated p53 mutants, including the Y220C substitution, has posed a significant challenge for therapeutic discovery. In this study, we describe rezatapopt (PC14586), part of a series of compounds designed to reactivate the p53 Y220C mutant. These compounds restore p53 tumor suppressor function by correcting its conformation and enabling it to bind DNA and activate downstream target genes, thus inducing antiproliferative changes in tumor cells. Our findings are supported by biochemical and structural analysis, in vitro and in vivo transcriptomics, and functional data, revealing the recovery of multiple aspects of the wild-type p53 program. These compounds demonstrate potent antitumor activity in preclinical models as single agents and in combination with immunotherapy. Currently, rezatapopt is being evaluated in a registrational phase II clinical trial for patients with advanced solid tumors harboring the TP53 Y220C mutation. Significance: Rezatapopt is a clinical-stage compound that offers a promising treatment option for TP53-mutant cancers. This study details the characterization of rezatapopt and its related compounds, which can reinstate the tumor suppressor activity of the p53 Y220C mutant. These results emphasize the potential for targeting p53 mutations in cancer therapy.

Discovery of Rezatapopt (PC14586), a First-in-Class, Small-Molecule Reactivator of p53 Y220C Mutant in Development

ACS medicinal chemistry letters · 2025

📚 26 citations🎯 RCR 3.57Top 13% NIH🔓 Open Access📄 PDF gratuit ↗

Malignancy outcomes in patients with rheumatoid arthritis treated with abatacept and other disease-modifying antirheumatic drugs: Results from a 10-year international post-marketing study

Seminars in arthritis and rheumatism · 2024

📚 15 citations🎯 RCR 4.23Top 10% NIH🩺 Clinique🔓 Open Access

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Transversal37

Biothérapies non-anti-TNF3

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