📇 Rhumatologue ·
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Cancer discovery · 2025
Abstract Restoration of the tumor suppressor function of tumor-associated p53 mutants, including the Y220C substitution, has posed a significant challenge for therapeutic discovery. In this study, we describe rezatapopt (PC14586), part of a series of compounds designed to reactivate the p53 Y220C mutant. These compounds restore p53 tumor suppressor function by correcting its conformation and enabling it to bind DNA and activate downstream target genes, thus inducing antiproliferative changes in tumor cells. Our findings are supported by biochemical and structural analysis, in vitro and in vivo transcriptomics, and functional data, revealing the recovery of multiple aspects of the wild-type p53 program. These compounds demonstrate potent antitumor activity in preclinical models as single agents and in combination with immunotherapy. Currently, rezatapopt is being evaluated in a registrational phase II clinical trial for patients with advanced solid tumors harboring the TP53 Y220C mutation. Significance: Rezatapopt is a clinical-stage compound that offers a promising treatment option for TP53-mutant cancers. This study details the characterization of rezatapopt and its related compounds, which can reinstate the tumor suppressor activity of the p53 Y220C mutant. These results emphasize the potential for targeting p53 mutations in cancer therapy.
ACS medicinal chemistry letters · 2025
Seminars in arthritis and rheumatism · 2024
Source PubMed · Recherche par auteur (homonymes possibles, vérifier l'affiliation).
Cancer epidemiology · 2026 · Journal Article
Nicolas M, Agnès R, Christophe B, Julie S, et al.
Neurocase · 2026 · Journal Article
Dominique ETH, Caroline K, Daniel GM, Tchokote SE, et al.
Sports health · 2026 · Journal Article
Robin N, Carien R, Bonnin T, Michineau L, et al.
Journal inconnu · 2026 · Study Guide
Huecker MR, Bhutta BS, Dominique E, Bossuah KA
Journal inconnu · 2026 · Study Guide
Kopitnik NL, Kashyap S, Dominique E
Journal inconnu · 2026 · Study Guide
Huecker MR, Bhutta BS, Dominique E
Journal inconnu · 2026 · Study Guide
Popowicz P, Newman RK, Dominique E
Ecology and evolution · 2025 · Journal Article
Mouron S, Dominique Y, Eme D, Tombers N, et al.
Aging and cancer · 2025 · Journal Article
Wang Z, Liu Y, Yang J, Hilliard TS, et al.
Nutrition, metabolism, and cardiovascular diseases : NMCD · 2025 · Journal Article
Pohl F, Dominique A, Dufour J, Wang J, et al.
Clinical oral investigations · 2025 · Journal Article
Alex F, Sofie F, Gertrude VG, Dominique D, et al.
PloS one · 2025 · Journal Article
Surzenko N, Dominique A, Hanania T, Osborne M, et al.
Biomedical physics & engineering express · 2025 · Journal Article
D K, D P, P V, G A, et al.
Cancer discovery · 2025 · Journal Article
Puzio-Kuter AM, Xu L, McBrayer MK, Dominique R, et al.
Cureus · 2025 · Case Reports
Dominique WT, Obasi E, Sidhu S
Nucleic acids research · 2025 · Journal Article
Hamze H, Jaafar M, Khreiss A, Dominique C, et al.
European journal of pharmacology · 2025 · Journal Article
N P, M M G, C RR, D P, et al.
ACS medicinal chemistry letters · 2025 · Journal Article
Vu BT, Dominique R, Fahr BJ, Li HH, et al.
International journal of medicinal mushrooms · 2025 · Journal Article
Ndifor AR, Dominique N, Claude MD, Raoul K, et al.
Midwifery · 2024 · Journal Article
George EK, Dominique S, Irie W, Edmonds JK
Nature communications · 2024 · Journal Article
Busselez J, Koenig G, Dominique C, Klos T, et al.
Cureus · 2024 · Case Reports
Olukayode O, Balaji N, Dominique W, Boban A, et al.
Cureus · 2024 · Journal Article
Hernandez CJ, Lim J, Takele R, Escobedo F, et al.
Nature communications · 2024 · Journal Article
Dominique C, Maiga NK, Méndez-Godoy A, Pillet B, et al.
Journal of medical primatology · 2024 · Journal Article
Jean NN, Désiré OE, Serge Ely D, Larson B, et al.
Frontiers in sports and active living · 2024 · Journal Article
Robin N, Crespo M, Ishihara T, Carien R, et al.
International emergency nursing · 2024 · Journal Article
Assunta F, Matteo A, Séverine V, Guy S, et al.
Infection, genetics and evolution : journal of molecular epidemiology and evolutionary genetics in infectious diseases · 2024 · Journal Article
Asare-Baah M, Séraphin MN, Salmon-Trejo LAT, Johnston L, et al.
The Journal of nutrition · 2024 · Journal Article
Lakshmanan DK, Ravichandran G, Elangovan A, D AA, et al.
Haematologica · 2024 · Letter
Papo M, Razanamahéry J, Da Silva M, Hélias-Rodzewicz Z, et al.
Molecular cell · 2024 · Journal Article
Garadi Suresh H, Bonneil E, Albert B, Dominique C, et al.
Chest · 2024 · Journal Article
Godet C, Brun AL, Couturaud F, Laurent F, et al.
Journal of biomolecular structure & dynamics · 2024 · Journal Article
Kannan P, A HB, N MP, D TK, et al.
JMIR formative research · 2024 · Published Erratum
Bazzano AN, Noel LA, Patel T, Dominique CC, et al.
Respirology (Carlton, Vic.) · 2024 · Journal Article
Diesler R, Legendre M, Si-Mohamed S, Brillet PY, et al.
European journal of cardio-thoracic surgery : official journal of the European Association for Cardio-thoracic Surgery · 2024 · Editorial
Haulon S, Guo MH, Dominique F
FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology · 2024 · Journal Article
Surzenko N, Bastidas J, Reid RW, Curaba J, et al.
Rheumatology (Oxford, England) · 2024 · Journal Article
Lovell DJ, Tzaribachev N, Henrickson M, Simonini G, et al.
Seminars in arthritis and rheumatism · 2024 · Observational Study
Simon TA, Suissa S, Skovron ML, Frisell T, et al.
International medical case reports journal · 2026 · Case Reports
Olive MM, Byaruhanga K, Roseline NM, Kwesiga T, et al.
Case reports in endocrinology · 2025 · Case Reports
D K, Moradeyo AY, G B
PloS one · 2025 · Journal Article
Asare-Baah M, Johnston L, Dominique L, Lauzardo M, et al.
BMC infectious diseases · 2025 · Journal Article
Asare-Baah M, Séraphin MN, Salmon-Trejo LAT, Johnston L, et al.
The Journal of oral implantology · 2024 · Journal Article
Dominique C, Rethoré G, Verner C, Alliot C, et al.
Cureus · 2024 · Journal Article
Mondal H, Komarraju S, D S, Muralidharan S
The Journal of oral implantology · 2024 · Journal Article
Dominique C, Rethoré G, Verner C, Alliot C, et al.
Cureus · 2024 · Journal Article
Mondal H, Komarraju S, D S, Muralidharan S
Rheumatology (Oxford, England) · 2024 · Journal Article
Lovell DJ, Tzaribachev N, Henrickson M, Simonini G, et al.
Oxford medical case reports · 2025 · Case Reports
Gupta A, D V, Nawaz A, Hari V
Neurourology and urodynamics · 2025 · Journal Article
Torosis M, Stothers L, Cisneros C, Dominique G, et al.
PLOS digital health · 2025 · Journal Article
Sarwal V, Rakocz N, Dominique G, Chiang JN, et al.
Seminars in arthritis and rheumatism · 2024 · Journal Article
Monghal V, Puéchal X, Smets P, Vandergheynst F, et al.
Seminars in arthritis and rheumatism · 2024 · Observational Study
Simon TA, Suissa S, Boers M, Hochberg MC, et al.